4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12. Ny intermediate 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) amin'ny anticoagulant rivaroxaban dia nomanina tamin'ny fomba roa: ①Bromobenzene dia nifanesy tamin'ny ethanolamine sy chloroacetyl chloride mba hahazoana 4-benzene Ny morpholinone dia nitrotra avy eo. 1, ary ny totalin'ny vokatra dia eo amin'ny 32%;②Bromobenzene dia nitrotra voalohany, ary avy eo dia naneho hevitra tamin'ny ethanolamine mba hahazoana 2- (4-nitroanilino) ethanol, izay mihidy amin'ny chloroacetyl chloride.Ny fanehoan-kevitra fampihenana dia mamokatra 1, ary ny totalin'ny vokatra dia eo amin'ny 47%.

Rivaroxaban dia karazana anticoagulant vaovao azo alaina mivantana am-bava.Izy io dia manakana mivantana ny fampahavitrihana ny coagulation factor Xa, manana fiantraikany anticoagulant voafaritra, tsy mila fanaraha-maso mitohy, ary manana fiarovana avo.Miaraka amin'ny fampiharana klinika ny rivaroxaban, Ny fangatahana rivaroxaban dia hitombo tsikelikely.Ny anarana simika amin'ny rivaroxaban dia 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.Amin'izao fotoana izao dia misy lalana synthetic roa voalaza ao amin'ny literatiora, ary ny lalana roa dia ampiasaina An intermediate 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone.Na dia misy aza ny tatitra momba ny synthesis ny 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone ao an-trano sy any ivelany, dia misy ny vidin'ny akora manta.Avo, sarotra ny mividy, na ny fanehoan-kevitra fepetra takiana dia avo loatra, sarotra takarina, tsy mifanaraka amin'ny fiarovana ny tontolo iainana sy ny tsy fahampiana hafa, ary tsy mahafeno ny fepetra takian'ny famokarana faobe indostrialy.Amboary ny mpanelanelana fototra amin'ny rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Ny fizotran'ny famokarana 3-morpholinone sy ny fampihenana ny vidin'ny akora dia tena hampiroborobo ny fampiroboroboana sy ny fampiharana ny rivaroxaban.Tsy misy tatitra momba ny synthesis ny rivaroxaban ao Shina.Ao amin'ny rivaroxaban izahay Ny lalana sy ny teknolojia synthetic intermediate 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone dia nodinihina tamin'ny fomba vaovao.Bromobenzene roa sy p-nitrobromobenzene no atolotra ho fitaovana fanombohana.Lalana fanodinana.Mifantoha amin'ny fizotran'ny cyclization ny peratra 3-morpholinone.