8-Bromo-7-fa-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Famakafakana ny linagliptin efa misy sy ny mpanelanelana fototra 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- 2,6-dione (11) fomba synthesis, mitadiava lalana synthetic mety amin'ny famokarana indostrialy.Fomba: mamintina ireo lalana synthetic samihafa.Vokatra sy fehin-kevitra: Ny lalana 2.2 dia manana dingana tsotra sy ambany kokoa, izay mety kokoa amin'ny famokarana indostrialy.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione dia mpanelanelana lehibe amin'ny synthesis ny linagliptin fanafody hypoglycemic.Ny synthesis ny 1 dia mampiasa methyl urea sy cyanoacetic asidra ho fitaovana fanombohana, ary mandalo enina-dingana fanehoan-kevitra ny condensation, cyclization, nitrosation, fampihenana, cyclization, ary bromine amin'ny totalin'ny vokatra 46.3%.Ny firafitry ny mpanelanelana rehetra dia nohamafisin'ny 1HNMR.

Ny famoronana ankehitriny dia mifandraika amin'ny fomba fanomanana tsotra amin'ny linagliptin madio tsara.Quinazoline, ny mpanelanelana fototra ho an'ny fanomanana vilany iray linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 base) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione, ny intermediate dia misaraka amin'ny filtration, ary avy eo dia nihetsika tamin'ny (R)3 aminopiperidine dihydrochloride mba hahazoana vahaolana misy linagliptin.Aorian'ny fanodinana indray ny vahaolana misy linagliptin, vokatra madio Deliraliptin.Ny fanomanana ny mpanelanelana fototra amin'ny famoronana ankehitriny dia mampiasa fomba iray vilany, izay mety amin'ny fiasana sy manatsara ny vokatra.Aorian'ny fisarahana ny mpanelanelana fototra, dia mihetsika miaraka amin'ny (R)3 aminopiperidine dihydrochloride izy, ka ny fahazoana linagliptin madio tsara dia mahafeno ny fepetra takian'ny famokarana sy ny fanambaran'ny orinasa pharmaceutique.