Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)dia HBV Inhibitor mifantina sy mahomby.Ao amin'ny sela HepG2 EC50 sanda dia 3.75 nM.Ny fanafody anti-hepatitis B sy anti-SIDA farany indrindra.
Entecavir effect
Ity vokatra ity dia analogue guanine nucleoside, izay misy fiantraikany amin'ny polymerase hepatita B virus (HBV).Azo phosphorylated ho triphosphate mavitrika, ary ny antsasaky ny fiainana ny triphosphate ao amin`ny sela dia 15 ora.Amin'ny alàlan'ny fifaninanana amin'ny substrate voajanahary deoxyguanosine triphosphate an'ny HBV polymerase, ny entecavir triphosphate dia afaka manakana ny hetsika telo amin'ny polymerase viral (reverse transcriptase): (1) fanombohana polymerase HBV;(2) mRNA pregenomic Ny fiforonan'ny tady ratsy amin'ny transcription mivadika;(3) Ny fampifangaroana ny tady tsara amin'ny ADN HBV.Ny tahan'ny inhibitory (Ki) an'ny entecavir triphosphate amin'ny HBV DNA polymerase dia 0,0012μM.Ny Entecavir triphosphate dia manana fiantraikany malemy amin'ny sela α, β, δ ADN polymerase ary mitochondrial γ DNA polymerase, miaraka amin'ny sandan'ny Ki 18 hatramin'ny 160 μM.
Farito | Entecavir(SQ 34676;BMS 200475) dia HBV Inhibitor mifantina sy mahomby. Ao amin'ny sela HepG2 EC50 dia 3,75 nM ny sandany. |
mifandraikaSOKAJY | lalana famantarana >> Anti-infective >> faritra fikarohana HBV >> Infect |
Target | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, sela HepG2)[2] |
In vitroFAMPIANARANA | Ny EC50 an'ny BMS-200475 mankany HBV dia 3.75 nM.Izy io dia ampidirina amin'ny HBV proteinina primers, ary avy eo dia voasakana ny dingana fanombohana ny reverse transcriptase.Ny hetsika antiviral an'ny BMS-200475 dia ambany kokoa noho ny virosy RNA sy ADN [1].Raha ampitahaina amin'ny analogs deoxyguanosine hafa (penciclovir, ganciclovir, lobucavir ary acyclovir) na lamivudine, ny entecavir dia azo inoana fa ho phosphorylated amin'ny metabolite mavitrika azy.Ny antsasaky ny androm-piainan'ny Entecavir dia 15 ora [2]. |
In vivoResearch | Ny BMS-200475 dia tsaboina am-bava isan'andro miaraka amin'ny fatra manomboka amin'ny 0,02 ka hatramin'ny 0,5 mg / kg lanjan'ny vatana mandritra ny 1 ka hatramin'ny 3 volana, izay afaka mampihena tsara ny haavon'ny viriosy hepatita woodchuck (WHV) amin'ny woodchucks voan'ny aretina mitaiza [3]. |
SELAandrana | Ny BMS 200475 dia voaomana amin'ny saline phosphate buffered (PBS) ary voatoto amin'ny fitaovana mety misy 2% serum foetal bovine.Ny sela HepG2 2.2.15 dia voafafy teo amin'ny takelaka 12-well Biocoat collagen-colagen amin'ny hakitroky ny sela 5 × 10 5 isaky ny lavadrano, ary tazonina ao anaty fanjakana mitambatra mandritra ny 2 ka hatramin'ny 3 andro, ary avy eo dia rakotra 1 mL BMS 200475. antonony .Ny fanisana HBV dia natao tamin'ny andro faha-10 [1]. |
References | [1].Innaimo SF, et al.Famantarana ny BMS-200475 ho mpikatroka mahery sy mifantina amin'ny viriosy hepatita B.Antimicrob agents Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Famerenana ny entecavir amin'ny fitsaboana ny aretina hepatita B mitaiza.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Ny fahombiazan'ny carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 amin'ny modely woodchuck amin'ny otrikaretina hepatita B.Antimicrob agents Chemother.1998 Des;42(12):3209-18. |
Ny toetra ara-batana sy simika an'ny Entecavir
hakitroky | 1,8±0,1 g/cm3 |
Teboka mangotraka | 734.2ºC amin'ny 760 mmHg |
Taona mitsonika | 249-252ºC |
Ny formula molecular | C12H15N5O3 |
lanjan'ny molekiola | 277.279 |
Flash point | 397,9ºC |
Tsara kalitao | 277.117493 |
Salamo | 130.05000 |
LogP | -0.96 |
Toetra miseho | Vovoka kristaly fotsy hatramin'ny fotsy fotsy/mavo |
Fanondroana refractive | 1.837 |
Fepetra fitahirizana | -20°C vata fampangatsiahana |
Entecavir Customs
Kaodin'ny ladoany | 2933990099 |
Shinoa Overview | 2933990099. Ny fitambarana heterocyclic hafa tsy misy afa-tsy heteroatom azota.tahan'ny hetra fanampiny: 17,0%.Taham-pamerenana hetra: 13,0%.Fepetra mifehy: Tsy misy.Taram-pirenena malaza indrindra: 6.5%.Tarif ankapobeny: 20,0% |
Singa fanambarana | Anaran'ny vokatra, ny votoatiny, ny fampiasana, ny hexamethylene chloride, azafady manondro ny bika aman'endriny, 6-caprolactam, azafady manondro ny bika aman'endriny, ny daty nanaovana sonia |
FAMINTINANA | 2933990090. fitambarana heterocyclic miaraka amin'ny hetero-atôma azota azota ihany.VAT: 17.0%.Taham-pamerenana hetra: 13.0%..Tarif MFN: 6.5%.Tarif ankapobeny: 20.0% |
Fampahafantarana fanampiny:
Qu Qiang (PhD amin'ny pharmacology klinika, Departemantan'ny Pharmacy, Hopitaly Xiangya, Central South University) ary Wang Ruoguang (Doctor of Medicine, postdoctoral in biology, Changsha Ruoguang Medical Research Center) dia nanoratra ihany koa fa: amin'ny regimen entecavir, entecavir dia azo raisina. nandritra ny taona maromaro na 10 taona mihitsy aza.Taona mahery.Ary azo ampiasaina ny vehivavy bevohoka, mampiseho fiarovana tsara.
Raha jerena avy amin'ireo mekanika pharmacological molekiola fantatra ireo, ny Entecavir dia mety manana fiantraikany antiviral midadasika, tsy mahomby amin'ny HBV ihany.
Matetika koa izahay no mampiasa Entecavir mba hitsaboana otrikaretina virosy tao amin'ny toeram-pitsaboana, ary mahagaga ny vokany.
Amin'izao fotoana izao, amin'ny famakafakana miverina amin'ny marary COVID19 mihoatra ny 500 ao Hubei (toerana iray), olona iray ihany no naka entecavir.Tamin'ny voalohandohan'ny volana janoary ny fotoana nanoratana azy, ary avy eo najanona ny fanafody.
Raha manohana ny mpiasan'ny mpitsabo ao Hubei, ny dokotera eny ifotony, na vondrona atahorana kokoa, mampiasa Entecavir amin'izao fotoana izao mba hisorohana ny COVID19, dia tsy misy trangan'aretina.Ireo olona ahiahiana nihinana entecavir, tsy nisy nandroso ho voan'ny COVID19.
Olana patanty:
Misy dingana roa amin'ny ankapobeny, ny dingana 06 sy ny dingana 89.Ny fahataperan'ny patanty ho an'ny dingana 06 dia aloha loatra (tapitra amin'ny 2023)!Na dia ambany aza ny vidin'ny dingana, ny kalitao dia somary tsara, ary ny mpiasa dia mety ho matanjaka, toro-hevitra manokana: Ho an'ny orinasa simika, ampiasao ny dingana 06 mba tsy hirehareha loatra;ho an'ny orinasa pharmaceutique dia aza manao tsinontsinona ary aza atahorana loatra .
Tamin'ny 2014, Chia Tai Tianqing dia nahatratra 10 lavitrisa yuan isan-taona tamin'ny fiankinan-doha amin'ny fanafody mahazatra toy ny entecavir, izay 20% ny entecavir.
Hatramin'ny nankatoavana ny fanafarana ny entecavir tamin'ny taona 2005, orinasa pharmaceutique an-toerana maherin'ny 100 no nangataka ny fisoratana anarana ny vokatra;Anisan'izany, ny orinasa famokarana nankatoavina dia ahitana Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (maka tahaka voalohany), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, ary Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haiscoutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, sns .;Lavitra kokoa ny datin'ny fifanarahana, ity vokatra ity dia niditra tao amin'ny laharan'ireo karazana nambara malaza nanomboka tamin'ny taona 2007.
JIN DUN Medical dia mananaNy kalitao ISO ary mahafeno ny fenitra famokarana GMP, miasa manam-pahaizana manokana momba ny zava-mahadomelina ao an-toerana sy avy any ivelany manana traikefa be dia be hitarika ny R&D an'ny orinasa.
TECHNOL OGY TOMBONY
●Hydrogénation Catalytic High Pressure .Fihetseham-pon'ny Hydrogenolysis High Pressure.Fihetsika Cryogenic (<-78%C)
●Aromatic Heterocyclic Synthesis
●Fanehoan-kevitra momba ny fanovana
● Fanapahan-kevitry ny Chiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignard Reaction
Fitaovana
Ny Laby dia manana fitaovana fanandramana sy fitsapana isan-karazany, toy ny: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Microwave Synthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Electron Microscope...
Ekipa R&D
Jindun Medical dia manana vondron'olona matihanina amin'ny R&D, ary mampiasa manam-pahaizana manokana momba ny famokarana zava-mahadomelina ao an-toerana sy any ivelany mba hitarihana ny R&D, ka mahatonga ny synthesis ho marina sy mahomby kokoa.
Nanampy orinasa pharmaceutique ambony ao an-toerana izahay, toy nyHansoh, Hengrui ary HEC Pharm.Eto isika dia hampiseho ny ampahany amin'izy ireo.
Fanamboarana tranga voalohany:
Cas No.: 110351-94-5
Fanamboarana tranga roa:
Cas No.: 144848-24-8
Fanamboarana tranga telo:
Cas No.: 200636-54-0
1.Amboary ny mpanelanelana na API vaovao.Mitovy amin'ny fizarana tranga etsy ambony, ny mpanjifa dia manana ny fangatahana ho an'ny mpanelanelana manokana na API, ary tsy afaka mahita ny vokatra ilaina amin'ny tsena izy ireo, dia afaka manampy amin'ny Customize izahay.
2.Fanatsarana ny fizotran'ny vokatra taloha.Ny ekipanay dia hanampy amin'ny fanatsarana sy fanatsarana ny famokarana toy izany izay efa antitra ny lalan'ny fanehoan-kevitra, lafo ny vidin'ny famokarana ary ambany ny fahombiazany.Afaka manome antontan-taratasy feno momba ny famindrana teknolojia sy ny fanatsarana ny dingana, manampy ny mpanjifa amin'ny famokarana mahomby kokoa.
Avy amin'ny lasibatra zava-mahadomelina ka hatramin'ny IND, ny JIN DUN Medical dia manome anaovahaolana R&D tokana tokana.
Ny JIN DUN Medical dia manizingizina amin'ny famoronana ekipa manana nofinofy, manao vokatra mendrika, mazoto, hentitra, ary miezaka ny ho mpiara-miasa azo itokisana sy naman'ny mpanjifa!