(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-fa-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, novolavolain'i Boehringer Ingelheim, dia nankatoavin'ny FDA tamin'ny 2 Mey 2011. Ampiasaina izy io mba hanambatra ny sakafo sy ny fanatanjahan-tena mba hanatsarana ny fifehezana ny tahan'ny glucose amin'ny ra amin'ny olona voan'ny diabeta karazany 2.Ny Linagliptin dia manatsara ny fifehezana glucose amin'ny ra amin'ny marary amin'ny alàlan'ny fanakanana ny dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Ny Incretin (Incretin) dia misy fiantraikany amin'ny fampiroboroboana ny sekreteran'ny insuline amin'ny sela B nosy pancreatic, indrindra ny polypeptide insulinotropic miankina amin'ny glucose (GIP) sy ny polypeptide-1 (GLP-1) mitovitovy amin'ny glucagon.DDP-4 dia protease serine hita eo ambonin'ny sela.Mifamatotra amin'ny proteinina izy io ary be dia be ao amin'ny plasma sy ny sela isan-karazany ao amin'ny vatana (toy ny voa, aty, villi tsinay kely, sela endothelial, sns.).Linagliptin dia mpikatroka DPP-4 mifantina izay manakana ny asan'ny anzima amin'ny alàlan'ny fatorana amin'ny DPP-4, manemotra ny fahapotehan'ny GLP-1, manatsara ny asan'ny GLP-1, ary manentana amin'ny fomba miankina amin'ny glucose ny insuline. mampihena ny haavon'ny glucagon ao amin'ny fikorianan'ny rà, ka mandrindra ny haavon'ny glucose amin'ny ra amin'ny marary voan'ny diabeta karazany 2.

Raha ampitahaina amin'ny inhibitor DPP-4 hafa, ny tombony lehibe indrindra amin'ny Linagliptin dia: manana fiarovana tsara amin'ny voa izy ary afaka mampihena ny hemoglobinina glycosylated.Linagliptin dia mivoaka amin'ny diky amin'ny endrika prototype.Aorian'ny fampidirana am-bava dia 5% amin'ny fatrany ihany ny fivoahan'ny renal.Na dia ampidirina amin'ny intravenous aza dia 30,8% ihany no mivoaka amin'ny alalan'ny voa.Noho izany dia tsy ilaina ny marary manaraka fitsaboana.Jereo tsy tapaka ny fiasan'ny aty sy ny voa ary ny fanitsiana ny fatra.Ny marary rehetra dia afaka manamboatra ny fatra ho an'ny fitsaboana mora.
Ny fanehoan-kevitra ratsy mahazatra amin'ny Linagliptin dia ny aretin'ny taovam-pisefoana, ny fitohanana orona, ny fanaintainan'ny hozatra, ny aretin'andoha ary ny aretin-tenda.